1912年（大正元年）に石井絹治郎が人々の病気予防と健康増進を目指し、1軒の小さな薬局を母体として創業した「大正製薬所」を源流とする。1928年に法人化し、1948年に現在の商号へと変更された。1955年には、テレビやラジオの普及に伴い、誰が見ても・聞いても分かりやすいブランドを確立するため「ワシのマーク」を社章に制定した。力強く大空を羽ばたくワシの姿には、企業のさらなる発展と前進への願いが込められている。以来、大衆薬市場のリーディングカンパニーとして事業を拡大してきた。

同社は現在、ドラッグストアなどで購入可能なOTC（一般用）医薬品や健康食品を提供するセルフメディケーション事業と、医療用医薬品を研究開発する医薬事業の二本柱でビジネスを展開している。
セルフメディケーション事業では、総合感冒薬「パブロン」や栄養ドリンク「リポビタンD」、発毛剤「リアップ」などのロングセラーブランドを多数保有し、国内トップクラスの市場シェアを確立している。海外においては、国内での同事業の強みを生かして事業拡大に取り組んでおり、展開を牽引しているのがドリンク剤「リポビタン」である。東南アジアや米国、ヨーロッパ諸国への進出を果たしたほか、中国においては上海、北京、広州、香港に拠点を設け、リポビタン「力保健」や女性向けドリンク剤「力保健伊人装（日本名：リポビタン・アルフェ）」を発売し、販売促進活動を積極的に展開している。
一方、1955年に進出した医薬事業では、「精神疾患」「代謝性疾患」「アレルギー疾患」「感染症」の4分野を重点領域と位置付け、国際的に通用するオリジナリティの高い新薬の研究開発を続けている。
近年は市場環境の変化に機動的かつ抜本的に対応するため、2023年11月に経営陣による買収（MBO）を発表し、2024年に株式の非公開化を実施した。上場廃止により短期的な業績評価にとらわれない経営体制へと移行し、中長期的な視点に立った事業構造改革を加速させている。

就業環境においては、完全週休2日制（土日祝日）を基本とし、年間休日は125日を確保している。年次有給休暇に加え、リフレッシュ休暇やストック休暇などを運用している。また、産前産後・育児休業や介護休業などの支援制度、独身寮・社宅など、多様な福利厚生を整備している。